İntratekal enjeksiyon ve diğer tedavi yöntemlerine (sistemik analjezikler, adjuvan tedavi veya kılıf gibi) uygundur. Ziconotide, dirençli ağrı için etkili olan ve üretmeyen güçlü, seçici ve geri dönüşümlü bir N tipi voltaja duyarlı kalsiyum kanal blokeridir. Uzun süreli uygulamadan sonra ilaç direnci olup, fiziksel ve zihinsel bağımlılığa neden olmadığı gibi, aşırı doz nedeniyle yaşamı tehdit eden solunum depresyonuna da neden olmaz.Önerilen günlük doz daha azdır, iyi bir iyileştirici etkiye sahiptir, yüksek güvenliklidir, daha az yan etki gösterir, ilaç direnci ve bağımlılığı yoktur.Bu ürünün ağrı kesici olarak büyük bir pazar potansiyeli var.
Eksik istatistiklere göre, dünyadaki ağrı insidansı şu anda yaklaşık %35 ~ %45'tir ve yaşlılarda ağrı insidansı nispeten yüksektir, yaklaşık %75 ~ %90.Amerika'da yapılan bir araştırma, migren görülme sıklığının 1989'da 23,6 milyondan 2001'de 28 milyona çıktığını gösteriyor. Çin'de altı şehirde kronik ağrı araştırıldığında yetişkinlerde kronik ağrı görülme sıklığının %40 olduğu, tıbbi tedavi oranı %35;Yaşlılarda kronik ağrı görülme sıklığı %65 ~ %80, doktora başvurma oranı ise %85'tir.Son yıllarda ağrıların giderilmesine yönelik tıbbi harcamalar her geçen yıl artmaktadır.
2013'ten Temmuz 2015'e kadar, Amerika Birleşik Devletleri'ndeki Ağrı Araştırma Merkezi ve çeşitli tıbbi kurumlar, şiddetli kronik ağrısı olan 93 yetişkin beyaz kadın hastaya intratekal zikonotid enjeksiyonu üzerine uzun vadeli, çok merkezli ve gözlemsel bir çalışma yürüttü.İntratekal zikonotid enjeksiyonu yapılan ve zikonotid enjeksiyonu yapılmayan hastaların ağrı dijital skor skalası ve genel duyu puanı karşılaştırıldı. Bunlar arasında 51 hasta intratekal zikonotid enjeksiyonu kullanırken 42 hasta kullanmadı.Başlangıç ağrı skorları sırasıyla 7,4 ve 7,9 idi.Zikonotidin intratekal enjeksiyonunun önerilen dozu 0,5-2,4 mcg/gün idi ve bu doz hastanın ağrı yanıtına ve yan etkilere göre ayarlandı.Ortalama başlangıç dozu 1,6 mcg/gün, 6 ayda 3,0 mcg/gün ve 9 ayda 2,5 idi.12. ayda 1,9 mcg/gün iken, 6 ay sonra azalma oranı %29,4, kontrast artış oranı %6,4 ve genel duyusal skordaki iyileşme oranı sırasıyla %69,2 ve %35,7 olarak gerçekleşti.12 ay sonra azalma oranı sırasıyla %34,4 ve %3,4, genel duyusal puandaki iyileşme oranı ise sırasıyla %85,7 ve %71,4 oldu.En yüksek yan etkiler bulantı (%19,6 ve %7,1), halüsinasyon (%9,8 ve %11,9) ve baş dönmesi (%13,7 ve %7,1) idi.Bu çalışmanın sonuçları, birinci basamak intratekal enjeksiyon olarak önerilen zikonotidin etkinliğini ve güvenliğini bir kez daha doğruladı.
Zikonotid ile ilgili ön çalışma, konus zehirinde sert ve protein benzeri peptitlerin potansiyel terapötik uygulamasının ilk kez araştırıldığı 1980'lere kadar izlenebilmektedir.Bu konotoksinler, çeşitli iyon kanallarını, GPCR'yi ve taşıyıcı proteinleri verimli ve seçici bir şekilde hedeflemek için genellikle 10-40 kalıntı uzunluğunda, disülfit bağları bakımından zengin küçük peptitlerdir.Zikonotid, Conus magus'tan türetilmiş, üç disülfit bağı içeren 25-peptittir ve kısa β-katlaması, CaV2.2 kanallarını seçici olarak inhibe etmesine olanak tanıyan benzersiz bir üç boyutlu yapı halinde uzaysal olarak düzenlenmiştir.
